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浓缩新技术,加速次级代谢产物的发现


新药研发就是与时间赛跑,如何加速药物筛选,提升样品前处理效率?

727-28日,IM体育官方网站将于化学加(2023济南)第四届中国医药CMC产业链技术交流暨企业家科学家高峰论坛发布旗下Genevac浓缩新品设备——Genevac EZ-2 4.0 Bionic自动化机型,以AI技术解放双手,开启浓缩合成新体验。扫描上方二维码立即报名!

根据世卫组织指出,全球每年大概有70万人死于抗生素耐药性,而这个数量还在逐年攀升。那什么是抗生素,为什么需要和细菌赛跑?


 


1.抗生素开发有待加速

青霉素是90多年前发现的第一种抗生素,它的发现是人类医药史上的重要里程碑。抗生素出现之前,细菌感染是导致死亡和许多外科手术失败的主要原因。然而,由于抗生素的滥用导致许多细菌产生耐药性。更令人担忧的是,新型抗生素研发的速度远远追不上细菌产生耐药性的脚步,所以加快开发能够杀死耐药细菌的新型抗生素至关重要。


2.抗生素的生物合成

抗生素是指由微生物或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其他活性的一类次级代谢产物。研究者们开始尝试新的方法,利用生物合成学技术,使微生物在实验室进行培养、改进和修饰,对微生物产生丰富多样的次级代谢产物进一步纯化分离,以寻找出新型抗菌、抗肿瘤的天然药物。


3.微生物次级代谢产物的分离纯化

在微生物的次级代谢产物中包含了多种结构不同的有效成分,需进行分离、纯化、鉴定。目前制备型高效液相色谱(HPLC)是分离纯化微生物的次级代谢产物十分常见的方法之一。其特点是——分离效率高,分离纯度高。

1HPLC馏分纯化过程


为了鉴定其代谢产物化合物的结构,通常需要浓缩、干燥HPLC馏分,然后才能通过质谱(MS),核磁(NMR)或红外(IR)光谱技术进行分析,鉴定最终产物的结构和筛选活性物质及机理研究,而浓缩的效率直接影响着检测结果的准确。

2:抗生素筛选流程图


4.Genevac助力筛选新型抗生素

 客户案例  Bactobio公司

Genevac已有用户——Bactobio公司,致力于细菌培养和新型抗生素的筛选,成功将微生物培养率从不到1%提高到15% [1] [2]。蒸发溶剂是他们筛选抗生素的一个关键步骤,需花费大量的时间浓缩来各种各样的样品,因此他们选择了SP Genevac EZ-2 4.0真空离心浓缩仪,极大地提高了工作效率。

728-29日,在由化学加网主办的(2023济南)第四届中国医药CMC产业链技术交流暨企业家科学家高峰论坛上,IM体育官方网站将在13号展位为到场近千名来宾全方位展示EZ-2 4.0真空离心浓缩仪及新品EZ-2 4.0 Bionic自动化机型。

 

5.新品发布:

Genevac EZ-2 4.0 Bionic自动化机


Genevac EZ-2 4.0 Bionic自动化机型提出了从电脑设计配方,到实验室方法验证,甚至于放大到生产,都可以通过电脑控制运行,并由机械臂实现样品的转移。


优势一AI自动化技术

Bionic系列机型开放系统平台,可以联动 AI 技术,利用计算机模拟和算法预测药物分子的化学性质、生物活性和潜在毒性,再到设备进行验证,从而加速药物筛选和优化的过程。


优势二实现快速连续浓缩

采用Bionic自动化离心浓缩设备,可以实现对于原料、溶剂等快速且连续的浓缩,批次间复现性好,质量可控性高。


优势三精准浓缩,控温定时

采用Bionic自动化离心浓缩设备可以很好的运行浓缩程序、温度和时间以实现样品的保护,并且达到理想的处理效果。


6.GenevacEZ-2 4.0 真空离心浓缩仪

 

3Genevac EZ-2 4.0真空离心浓缩仪


真空离心浓缩系统可以克服高通量微生物代谢产物和产品纯化实验室中HPLC馏分中样品干燥的瓶颈。主要优势:


优势一具有高通量和自动化的设计

SP Genevac推出全新第四代真空离心浓缩仪,其高通量和自动化的设计,可以在短时间内完成数十甚至数千个后续纯化过程,大大提高了工作效率。确保快速、简单、安全地去除各类有机溶剂和腐蚀性酸。


优势二具有样品温度保护功能

细菌的代谢产物中,有部分生物活性物质对温度较为敏感,EZ-2 4.0真空离心浓缩系统样品温度保护功能,以保护有价值的样品。通过红外灯间接加热,使样品始终处于低温条件。整个蒸发过程通过智能蒸发软件持续监控并控制样品温度,确保样品不会因为过热而被破坏。


优势三Dri-pure技术

Dri-pure技术有效防止暴沸,避免样品交叉污染;

 

4.1:未使用Dri-Pure


 

4.2:使用Dri-Pure


优势四可避免样品转移带来的损失

通过SampleGenie定量浓缩套装可以将样品直接浓缩到2mL小瓶中,避免样品转移带来的损失,并可以节约浓缩时间,以方便后续处理;

 

5SG定量浓缩套装


优势五无人化运行简单易用

简单易用, 仅需简单步骤:放置样品-选择方法-运行,系统即可实现无人值守运行和过夜运行。


优势六快速冻干法(LyoSpeed™

LyoSpeed可快速冻干HPLC馏分。

 

6LyoSpeed快速冻干法


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Genevac

英国Genevac是IM体育官方网站旗下代理品牌之一。英国Genevac公司成立于1990年,隶属SP Scientific旗下,一直专注于研究和生产各种离心蒸发浓缩设备,其产品广泛应用于生命科学、制药、化学、分析等领域。


参考文献:

[1]EZ-2Series.SPScientific.(2019). https://www.spscientific.com/Products/Centrifugal_Evaporators___Sample_Concentrators/Genevac/EZ-2_Series/EZ-2_Series/

[2]Bactobio www.bacto.bio




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